第六节 祛斑类（lèi）化（huà）妆品
一、色斑及（jí）其（qí）形成
祛斑类（lèi）化妆品是用（yòng）于减轻面（miàn）部皮肤表皮色素沉着（zhe）的化（huà）妆（zhuāng）品。面部（bù）色素沉着症主（zhǔ）要是雀斑、黄（huáng）褐斑和瑞尔氏黑皮（pí）症（zhèng），是色素（sù）障碍性皮肤（fū）病。研究认为，色素沉着与人体（tǐ）的内分泌（mì）腺中枢——脑下垂（chuí）体有密切联系。脑下垂体有（yǒu）两种（zhǒng）黑色（sè）素细胞刺激分（fèn）泌激素（MSH），即α-MSH和（hé）β-MSH。MSH能使黑（hēi）色（sè）素细胞内（nèi）酪氨酸活（huó）性增强，使酪氨（ān）酸的铜化物变（biàn）成亚铜化（huà）物，加强表皮（pí）细胞（bāo）吞（tūn）噬黑色素颗粒（lì），并在紫外线照射（shè）下促使（shǐ）黑色素颗粒（lì）从还（hái）原（yuán）状（zhuàng）态变成（chéng）氧化状态，导致皮肤色（sè）素沉着。黑色素（Melanin）形成过程为（wéi）：
5,6-二羟（qiǎng）基吲哚 吲（yǐn）哚-5,6-醌 黑（hēi）色素
要形（xíng）成（chéng）黑色素，需要有酪氨酸、酪氨酸（suān）酶（méi）、氧及黑色（sè）素体。黑色素体内的酪氨（ān）酸酶活（huó）性越（yuè）大（dà），含量（liàng）越多（duō），越（yuè）易形成黑（hēi）色素。因此抑制酪氨酸酶的（de）活性，清除活性（xìng）氧，减少紫外线照射，防止（zhǐ）氧化（huà）反应发生等，可（kě）有效地减少黑色素（sù）的（de）形（xíng）成。另外对已（yǐ）形成的（de）黑色素通过（guò）漂白等方法（fǎ）可淡化色斑。
二、常用祛斑有效成分
对于色素沉着病（bìng）的防治，目前国内外尚无特效疗（liáo）法（fǎ），当体内患（huàn）有疾病时，要直接去（qù）除病因，并相应地服用维生素C、维生素B等抑（yì）制黑色素（sù）形成的（de）药物（wù）。从化妆品（pǐn）的角度主要从以下途径达到美白（bái）的目的。
表11-21 美白途径及相应活性物质
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主要途径
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采用的活（huó）性（xìng）物（wù）质名称
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阻止紫外线的照射（shè）
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防晒剂
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清除氧自（zì）由基
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VE及其衍生物、VC及其衍生物、SOD、甘草黄酮
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阻断黑色素细胞黑色素（sù）形成
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VC及其衍生物（wù）、甘草黄酮、曲（qǔ）酸衍生物、熊（xióng）果苷、氢醌等
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对黑色（sè）素细胞（bāo）特异的毒性（xìng）
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熊果苷等（děng）
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对黑（hēi）色素细胞外信息调（diào）控制
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内皮（pí）素拮抗剂（jì）
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促进生（shēng）成的黑色素（sù）排（pái）出体外
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胎盘提取液、果酸、VC及（jí）其衍生物
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1．汞的化（huà）合物
汞的化合物（wù）是最早（zǎo）使用的皮肤增白的活性物，其中最有效的是氯化汞和氯化汞铵（白降汞（gǒng）），但汞盐有毒，在高（gāo）浓度及长期使用（yòng）时，会引起接触（chù）性皮炎或脱皮，国家规定汞在化妆品（pǐn）中属于禁用品（pǐn）。
2．氢醌（对苯二酚）及（jí）其衍（yǎn）生物
这类物（wù）质有较好（hǎo）的去除色斑的（de）效果，但药物性（xìng）能极不稳（wěn）定，不用药则又（yòu）复发，且氢（qīng）醌（kūn）有一定的刺激性，副作用较大，用量大时会产生（shēng）过敏、接触性皮炎等，所以我国祛斑类产品中对氢醌用量有所限制，一般（bān）用量要（yào）求在<2%以下。
3．超氧化（huà）物歧化酶（SOD）
通过（guò）阻抑和消除体（tǐ）内超氧阴离子自由（yóu）基的作用来减少黑（hēi）色素（sù）的生成（chéng）。
4．曲酸
最近采用曲酸制成（chéng）的祛斑化妆品，由于其疗效显着，无副作用，深受消费者（zhě）欢迎。曲酸的作用机制与其他（tā）祛斑剂（jì）不同，它经皮肤吸收后直接对酪氨酸转化为多巴的（de）过程具有较强的抑制作用，因此能消除细（xì）胞的（de）黑色（sè）素（sù）沉积，基本去除（chú）或明（míng）显减（jiǎn）轻（qīng）雀斑、黄（huáng）褐斑及继发性（xìng）色素沉着等（děng）。曲酸在祛斑霜（shuāng）中的用量一般为1.5%～2.5％。试验证明曲酸与维生素C及其衍生物具有很好（hǎo）的协同增效作用，两（liǎng）者配合使用，祛斑效果（guǒ）更理想。另外，曲酸与（yǔ）其（qí）他（tā）制剂（如SOD、胎盘提取物、氨（ān）基酸（suān）、防晒（shài）剂和各种植物提取物等）共同使用效果（guǒ）也有（yǒu）一定的增效作（zuò）用。
5．熊（xióng）果苷
能抑制酪胺酸酶活（huó）性，同时对黑色素细胞也具有（yǒu）细胞（bāo）毒（dú）性作用，从而达到（dào）抑制黑色素生成，对（duì）黄褐斑、雀（què）斑和晒（shài）斑有疗效，在化妆品中主要用作皮肤增白剂。
6．维生素
含维生素C的化妆品，对抑制黑色素也很有（yǒu）效，可（kě）以降低酪氨酸（suān）酶（méi）的活性，从根本（běn）上减少黑色素的生成，从而起到减退色素沉着（zhe）症的作用（yòng）。但维生素C本身易氧（yǎng）化（huà），不稳（wěn）定，又不易被（bèi）皮肤（fū）吸收，无法（fǎ）用（yòng）于化妆品中，所（suǒ）以（yǐ）一（yī）般用（yòng）其衍生物，如维生C磷（lín）酸酯镁盐和维（wéi）生素（sù）C棕（zōng）榈酸酯，这两（liǎng）种衍生（shēng）物的稳（wěn）定性和吸收效果大大优于维生素C。
维生素（sù）A酸对（duì）治疗老年斑有效，但也是常用其衍生（shēng）物如维生素A棕榈酸酯和乙酸酯（zhǐ）。
7．中草药提取（qǔ）物
目前国内的祛斑（bān）类产品中，很多是以中草（cǎo）药制成的，如白芨、白术、白茯苓、当归（guī）以及配合使（shǐ）用（yòng）维生素C、E及（jí）SOD等（děng），对祛除色素沉着（zhe）有一（yī）定作用。近年来的研（yán）究（jiū）表明，当归、川芎、沙渗、柴（chái）胡、防风等的抗酪氨酸（suān）酶的作（zuò）用最强，效（xiào）果显着。也就是说，这些（xiē）中药可以抑制和减少（shǎo）黑色素的形成，对于祛除（chú）色（sè）素沉着症是有科学依据的。
8．α－羟基酸及其衍生物（wù）
α－羟基酸（α－Hydoxy acids，AHAs）又称为水果酸，是由水（shuǐ）果提取出（chū）来的（de）有机酸的统称。AHAs在“换肤术”中（zhōng）用作皮（pí）肤角质（zhì）层的剥离剂，当新生角质层形成（chéng）时，AHAs起着降低表皮角（jiǎo）质细胞的（de）粘着作用，使之（zhī）容（róng）易成片脱落，改变表（biǎo）皮外观，增强了角（jiǎo）质层的柔韧（rèn）性，达到“换肤”美白作用。
9．其他（tā）
除上述外，二（èr）苯甲酮（tóng）、水杨酸苯酯、二氧化（huà）钛（tài）等也有美白（bái）效果，其作用是避（bì）免（miǎn）紫外线的（de）照（zhào）射，降低氧（yǎng）化的程度（dù），从而减少生成（chéng）黑（hēi）色素，但不是（shì）抗氧化剂，所以不能从生理上抑制黑（hēi）色素的产生。
三、配（pèi）方举（jǔ）例
由于引起色素沉着症的（de）原因很（hěn）多，所以消除色斑（bān）的方法也不尽相同（tóng）。有（yǒu）的药物对某些人有效，而对另一（yī）些（xiē）人则不起作用，还有待进一步研究（jiū）和开（kāi）发。祛斑类化妆品可（kě）制成水剂、膏霜和乳液状等形（xíng）式，其中尤（yóu）以膏（gāo）霜和乳液类（lèi）产品最为流行，不仅具有增白，防止黑色素生（shēng）成和（hé）在皮肤上沉（chén）着，而且具有护（hù）肤、养颜（yán）作用。其配方结构（gòu）是在膏霜（shuāng）的（de）基础上加（jiā）入祛（qū）斑类药物而成，但必（bì）须注意（yì）所用乳化剂与（yǔ）祛斑类药物之间的配伍（wǔ）性。
表11-22 祛斑化妆品配方（fāng）实例
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组（zǔ）成
膏霜型 水剂型 乳（rǔ）液型
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组成（chéng） 膏（gāo）霜型（xíng） 液状 乳液型
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十六十八醇（chún）
5 2
单甘酯
3 1
白油
6 6
羊毛（máo）脂
4 3
熊果苷
3
二苯甲酮-4
2
曲酸二棕榈酸酯 0.5
1
乳酸 1
VC磷酸酯（zhǐ）镁 1
胎盘提取液
2 2
2
甘（gān）草黄酮
2
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丙（bǐng）二醇 5 4 5
乙醇（chún）
25
柠（níng）檬酸钠 0.3
EDTA 0.01
柠檬（méng）酸（suān）
0.1
钛白粉（fěn） 2
HRS2（乳化剂） 3
A6 2
A25
2
防腐剂、香精 适量 适（shì）量 适量
去离子水 余量 余量 适量
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